Капсула – байыркы Египетте пайда болгон дарылардын байыркы дарылык формаларынын бири [1].Венадагы фармацевт Де Паули 1730-жылы саякат күндөлүгүндө Овал капсулалар дарылардын жаман жытын жаап, оорулуулардын ооруну басаңдатуу үчүн колдонулганын айткан [2].100 жылдан ашык убакыт өткөндөн кийин, фармацевтер Жозеф Жерар Огюст Дублан жана Франсуа Ахилл Барнабе моторс 1843-жылы дүйнөдө биринчи желатин капсуласына патент алышкан жана аны өнөр жай өндүрүшүнө ыңгайлаштыруу үчүн үзгүлтүксүз өркүндөтүшкөн [3,4];Ошондон бери көңдөй капсулалар боюнча көптөгөн патенттер жаралган.1931-жылы Парк Дэвис компаниясынан Артур Колтон көңдөй капсуланын автоматтык өндүрүш жабдыгын ийгиликтүү долбоорлоп, өндүргөн жана дүйнөдө биринчи машинада жасалган көңдөй капсуланы чыгарган.Кызыктуусу, ушул убакка чейин көңдөй капсулаларды өндүрүү линиясы продукциянын сапатын жана өндүрүштүн натыйжалуулугун жогорулатуу үчүн Артурдун долбоорунун негизинде тынымсыз өркүндөтүлүп келген.
Азыркы учурда, капсула саламаттыкты сактоо жана фармация тармагында зор жана тез өнүгүп, оозеки катуу препараттардын негизги дарылык формаларынын бири болуп калды.1982-жылдан 2000-жылга чейин дүйнө жүзү боюнча бекитилген жаңы дарылардын ичинен катуу капсула дозалоо формалары өсүү тенденциясын көрсөттү.
1-сүрөт 1982-жылдан бери жаңы молекулярдык дарылар капсулалар менен таблеткалардын ортосунда салыштырыла баштады
Фармацевтикалык өндүрүштүн жана R&D өнөр жайынын өнүгүшү менен капсуланын артыкчылыктары, негизинен, төмөнкү аспектилерде көбүрөөк таанылды:
1. Пациенттин каалоолору
Башка дары формаларына салыштырмалуу катуу капсулалар дарылардын жаман жытын эффективдүү жаап, жутууга оңой.Ар кандай түстөр жана басып чыгаруу дизайндары дары-дармектердин шайкештигин натыйжалуу жакшыртуу үчүн, дарыларды таанымал кылат.1983-жылы европалык жана америкалык бийлик органдары тарабынан жүргүзүлгөн сурамжылоо көрсөткөндөй, тандалган 1000 бейтаптын ичинен 54%ы катуу капсулаларды, 29%ы кант капталган гранулдарды, 13%ы гана таблеткаларды, дагы 4%ы так тандоо жасашкан эмес.
2. Жогорку R&D натыйжалуулугу
2003-жылдагы туфеттер отчетунда дары-дармектерди изилдөө жана өнүктүрүүнүн баасы 1995-жылдан 2000-жылга чейин 55% га өсүп, дары-дармектерди изилдөө жана өнүктүрүүнүн орточо дүйнөлүк баасы 897 миллион АКШ долларына жеткени белгиленген.Баарыбызга белгилүү болгондой, дары-дармектер канчалык эрте тизмеге киргизилсе, патенттелген дары-дармектердин рыноктук монополиясынын мөөнөтү ошончолук узарып, фармацевтикалык ишканалардын жаңы дары-дармектен түшкөн кирешеси бир топ жогорулайт.Капсулаларда колдонулган көмөкчү заттардын орточо саны 4тү түздү, бул таблеткалардагы 8-9га салыштырмалуу бир топ кыскарган;Капсулалардын тестирлөөчү буюмдары да азыраак жана ыкманы түзүү, текшерүү жана анализдөө баасы таблеткалардын дээрлик жарымын түзөт.Ошондуктан, таблеткалар менен салыштырганда, капсулаларды иштеп чыгуу мөөнөтү таблеткаларды караганда, жок эле дегенде, жарым жылга кыска.
Жалпысынан, дары-дармектерди изилдөө жана иштеп чыгуудагы жаңы кошулма объекттердин 22% I фазадагы клиникалык сыноолорго кире алат, алардын ичинен 1/4төн азы III фазадагы клиникалык сыноодон өтө алат.Жаңы кошулмалардын скрининги мүмкүн болушунча тезирээк жаңы дары-дармектерди изилдөө жана өнүктүрүү институттарынын баасын эффективдүү төмөндөтөт.Ошондуктан, дүйнөлүк көңдөй капсула өндүрүү өнөр жайы кемирүүчүлөрдүн сыноосуна ылайыктуу клиникага чейинки капсулаларды (pccaps) иштеп чыкты ®）； Клиникалык капсула үлгүлөрүн өндүрүү үчүн ылайыктуу так микротолтуруучу жабдык (xcelodose)））） жана ылайыктуу клиникалык кош сокур капсулаларды (dbcaps) масштабдуу клиникалык сыноолор үчүн ®） Жана өнүмдөрдүн толук спектрин колдоо үчүн R&D чыгымдарын азайтуу жана R&D натыйжалуулугун жогорулатуу.
Мындан тышкары, ар кандай өлчөмдөгү капсулалардын 9дан ашык түрү бар, бул дары дозасын долбоорлоо үчүн бир нече тандоону камсыз кылат.Даярдоо технологиясын жана ага тиешелүү жабдууларды иштеп чыгуу капсуланы өзгөчө касиеттерге ээ, мисалы, сууда эрибеген кошулмалар үчүн дагы ылайыктуу кылат.Анализ көрсөткөндөй, жогорку өндүрүмдүү скрининг жана комбинатордук химия аркылуу алынган жаңы кошулмалардын 50% сууда эрибейт (20%) μ Г/мл), суюктук толтурулган капсулалар да, жумшак капсулалар да бул кошулма даярдоонун муктаждыктарын канааттандыра алат.
3. Төмөн өндүрүштүн наркы
Таблеткалар менен салыштырганда, GMP катуу капсулаларды өндүрүү цехи азыраак технологиялык жабдуулардын, мейкиндиктин жогору болушунун, акылга сыярлык жайгаштыруунун, өндүрүш процессинде текшерүү убактысынын аздыгынын, сапатты көзөмөлдөө параметрлеринин аздыгынын, операторлордун аздыгы, кайчылаш булгануу коркунучу аз, жөнөкөй артыкчылыктарга ээ. даярдоо процесси, аз өндүрүш процесстери, жөнөкөй жардамчы материалдар жана арзан баада.Авторитеттүү эксперттердин баалоосу боюнча катуу капсулалардын комплекстүү баасы таблеткаларга караганда 25-30% төмөн [5].
Капсулаларды ургаалдуу өнүктүрүү менен, көңдөй капсулалар негизги көмөкчү заттардын бири катары да жакшы көрсөткүчкө ээ.2007-жылы дүйнөдө көңдөй капсулаларды сатуунун жалпы көлөмү 310 миллиарддан ашты, анын 94% желатиндүү капсулалар, ал эми калган 6% жаныбарлардан алынбаган капсулалар, анын ичинен гидроксипропил метилцеллюлозанын жылдык өсүү темпи (HPMC) ) көңдөй капсулалар 25% дан жогору.
Жаныбарлардан алынбаган көңдөй капсулаларды сатуунун олуттуу өсүшү дүйнөдө табигый азыктарды жактаган керектөө тенденциясын чагылдырат.Мисалы, Кошмо Штаттарда эле "жаныбарлардан алынган азыктарды эч качан жебеген" 70 миллион адам бар жана жалпы калктын 20% "вегетарианчылар".Табигый концепциядан тышкары, жаныбардан алынган көңдөй капсулалар да өзүнүн уникалдуу техникалык мүнөздөмөлөрүнө ээ.Мисалы, HPMC көңдөй капсулалар өтө төмөн суунун мазмунуна жана жакшы катуулугуна ээ жана гигроскопиялык жана суу сезгичтиги менен мазмуну үчүн ылайыктуу болуп саналат;Pullulan көңдөй капсуласы тез бузулат жана өтө төмөн кычкылтек өткөрүмдүүлүккө ээ.Бул күчтүү азайтуучу заттар үчүн ылайыктуу.Ар кандай мүнөздөмөлөрү ар кандай көңдөй капсула өнүмдөрүн белгилүү рыноктордо жана продукт категорияларында ийгиликтүү кылат.
АДАБИЯТТАР
[1] Ла Уолл, CH, 4000 жылдык фармация, фармациянын кыскача тарыхы жана союздаш илимдер, JB Lippincott Comp., Philadelphia/London/Monreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Französisches Patent Nr.5648, Erteilt am 25. März 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Грэм Коул, Өнүктүрүү жана өндүрүштүк чыгымдарды баалоо: Планшеттерге каршы капсугельдер.Capsugel китепканасы
Билдирүү убактысы: 2022-06-06